Pharmacognostic Study, Diuretic Activity and Acute Oral Toxicity of the Leaves of Xiphidium caeruleum Aubl. Collected in Two Different Phenological Stages.

Xiphidium caeruleum Aubl. is traditionally used in Cuba as an analgesic, anti-inflammatory, antilithiatic and diuretic remedy. Here we studied the pharmacognostic parameters of the leaves of X. caeruleum, the preliminary phytochemical composition, diuretic activity and acute oral toxicity of the aqueous extracts from the leaves of plants collected in the vegetative (VE) and flowering (FE) stages. The morphological characteristics and physicochemical parameters of leaves and extracts were determined. The phytochemical composition was assessed by phytochemical screening, TLC, UV, IR and HPLC/DAD profiles. The diuretic activity was evaluated in Wistar rats and compared to furosemide, hydrochlorothiazide and spironolactone. Epidermal cells, stomata and crystals were observed on the leaf surface. Phenolic compounds were identified as the main metabolites, including phenolic acids (gallic, caffeic, ferulic and cinnamic acids) and flavonoids (catechin, kaempferol-3-O-glucoside and quercetin). VE and FE showed diuretic activity. The activity of VE was similar to furosemide, and the activity of FE resembled spironolactone. No acute oral toxicity was observed. The presence of flavonoids and phenols in VE and FE may explain at least in part the traditional use and provide some insight into the reported ethnomedical use as a diuretic. Because of the differences in polyphenol profiles between VE and FE, further studies should be carried out to standardize the harvesting and extraction conditions in order to use X. caeruleum leaf extract as herbal medicine.

Actividad antiplasmodial de plantas usadas en la medicina tradicional contra la malaria en Cuba / Antiplasmodial activity of plant species used in traditional medicine for the control of malaria in Cuba

Introducción: Las plantas utilizadas en la medicina tradicional se exploran internacionalmente como fuentes valiosas de nuevos agentes antipalúdicos. Objetivos: Evaluar la actividad inhibidora in vitro frente a Plasmodium berghei de extractos de 27 especies de plantas utilizadas en el siglo pasado contra la malaria en Cuba, valorando los precedentes de estudios científicos de estas especies. Métodos: Se prepararon extractos etanólicos de 27 especies de plantas que se evaluaron in vitro a través de la inhibición de la esquizogonia de P. berghei ANKA. Se realizó una revisión basada en la consulta de artículos científicos para la clasificación de actividad basada en rangos de CI50. Resultados: Dieciséis especies mostraron precedentes de actividad inhibidora in vitro o su utilización en la medicina tradicional de otros países; siete especies no mostraron actividad coincidente. Solamente los extractos hidroalcohólicos de Euphorbia tithymaloides L. (partes aéreas) y Swietenia mahagoni (L.) Jacq. (corteza) fueron activos con CI50 ≤ 5 µg/mL, mientras para Colubrina arborescens (Mill.) Sarg. (corteza), la CI50 fue 14,3 ± 1,9 µg/mL. Extractos de 11 especies se probaron por el interés de su utilización en Cuba, sin precedentes etnobotánicos y experimentales disponibles. Entre estos, las partes aéreas de Baccharis halimifolia L. var. angustior DC; y de Oxandra lanceolata (Sw.) Baill. constituyeron fuentes antiplasmodiales de valores moderados de CI50. El resto de los extractos no fueron activos. Conclusiones: Estos resultados apoyan el uso en medicina tradicional en Cuba contra malaria de E. tithymaloides, S. mahagoni, C. arborescens, B. halimifolia y O. lanceolata, lo cual estimula a ampliar su estudio.

Introduction: Plants used in traditional medicine are studied worldwide as valuable sources of new antiplasmodial agents. Objective: To evaluate the in vitro inhibitory activity against Plasmodium berghei of extracts from 27 plant species used in the last century against malaria in Cuba and assess the previous scientific studies on these species. Methods: Ethanolic extracts from 27 plant species were prepared and evaluated in vitro by inhibiting the schizogony of P. berghei ANKA. A review of scientific papers was conducted to classify the activity based on IC50. Results: Sixteen species showed precedents of inhibitory activity in vitro or of their use in traditional medicine in other countries; seven species did not show coincident activity. Only hydroalcoholic extracts from Euphorbia tithymaloides L. (aerial parts) and Swietenia mahagoni (L.) Jacq. (bark) displayed activity at IC50 ≤ 5 µg/mL, while for Colubrina arborescens (Mill.) Sarg. (bark) IC50 was 14.3 ± 1.9 µg/mL. Extracts from 11 species, with no ethnobotanical and experimental precedents available, were evaluated given the interest of their use in Cuba. Of these species, the aerial parts of Baccharis halimifolia L. var. angustior DC and Oxandra lanceolata (Sw.) Baill. constituted antiplasmodial sources of moderate IC50 values. The rest of the extracts were not active. Conclusions: These results support the use of E. tithymaloides, S. mahagoni, C. arborescens, B. halimifolia y O. lanceolata in traditional medicine against malaria in Cuba, which stimulate further studies.

Phytochemical characterisation and in vivo antilithiatic activity of the stems of Caesalpinia bahamensis (Brasilete).

The aim of this work was to identify the main chemical constituents and to evaluate the antilithiatic activity of the aqueous and hydroalcoholic extracts of stems of Caesalpinia bahamensis Lam. Fractionation and isolation of constituents from the hydroalcoholic extract was carried out by flash chromatography and semi-preparative liquid chromatography. The antilithiatic activity of the aqueous and hydroalcoholic extracts was evaluated in Wistar rats, where kidney stones were induced by ethylene glycol and ammonium chloride. Creatinine, calcium, and oxalate levels were evaluated and histological analysis was carried out. The homoisoflavonoids protosappanin B, 10-methyl-protosappanin B and brazilin were isolated and the antilithiatic activity of the aqueous and hydroalcoholic extracts was demonstrated by the reduction of the concentration of calcium and oxalate in urine compared to the lithiasis group. It was corroborated by histological analysis. Brazilin and protosappanin B were proposed as chemical markers for this plant species.

Actividad antiplasmodial de lactonas de Parthenium hysterophorus L. y alcaloides de Argemone mexicana L. en Cuba / Anti-plasmodial activity of Parthenium hysterophorus L. lactones and Argemone mexicana L. alkaloids in Cuba

Introducción: Argemone mexicana L. y Parthenium hysterophorus L. son plantas con antecedentes de uso contra la malaria en Cuba. Varios estudios avalan la actividad antiplasmodial de estas especies en otros países. Alcaloides y lactonas son los principios activos de estas plantas.Objetivo: evaluar la actividad antiplasmodial de extractos enriquecidos en alcaloides y en lactonas de A. mexicana y de P. hysterophorus colectadas en Cuba.Métodos: se prepararon extractos crudos de la parte aérea de A. mexicana y de la raíz de P. hysterophorus; un extracto enriquecido en alcaloides de A. mexicana; así como enriquecidos en lactonas de raíz y parte aérea de P. hysterophorus. La actividad de los extractos se evaluó in vitro frente a P. berghei y se determinó su citotoxicidad frente a fibroblastos humanos MRC-5. El extracto más selectivo se evaluó in vivo en un modelo de malaria de roedores.Resultados: solamente las fracciones sin alcaloides y sin lactonas no presentaro acción inhibitoria del desarrollo de la esquizogonia de P. berghei a 100 mg/mL. El extracto enriquecido en lactonas de la parte aérea de P. hysterophorus fue el más citotóxico y menos selectivo (IS< 1). El resto de los extractos activos presentaron índices de selectividad similares (3,0; 3,7 y 3,1). La administración intraperitoneal del extracto crudo de A. mexicana causó la reducción significativa de la parasitemia en los ratones tratados con 500 mg/kg, mientras el enriquecido en alcaloides provocó toxicidad a 200 mg/kg y no produjo reducción significativa de la parasitemia a 100 mg/kg y 150 mg/kg...

Introduction: Argemone mexicana L. and Parthenium hysterophorus L. are plants with history of antimalarial use in Cuba. Several studies have validated the antiplasmodial activity of these species in other countries. Alkaloids and lactones are the active principles of these plants.Objective: to evaluate antiplasmodial activity of alkaloid-rich and lactone-rich extracts from A. mexicana and P. hysterophorus harvested in Cuba.Methods: Crude extracts from the aerial parts of A. mexicana and from the root of P. Hysterophorus; alkaloid- rich extract from A. mexicana and two lactone-rich extracts from root and aerial part of P. Hysterophorus were prepared. The activity of these extracts was evaluated in vitro against P. berghei and citotoxicity against human fibroblast MRC-5 was determined. The most selective extract was evaluated in vivo in a rodent model.Results: Only those fractions without alkaloids and without lactones exhibited non inhibitory action on P. berghei squizogony development at 100 g/mL. The lactone- rich extract of P. hysterophorus aerial part was the most cytotoxic but the least selective (IS< 1). The rest of active extracts exhibited similar selectivity indexes (3.0; 3.7 y 3.1). Intraperitoneal administration of A. mexicana crude extract caused significant reduction of parasitemia in the mice treated with 500 mg/kg, whereas, alkaloid- rich extract caused toxicity at 200 mg/kg and caused a non-significant reduction of parasitemia at 100 mg/kg and 150 mg/kg. The treatment with crude extract of P. hysterophorus root was very toxic at a dose of 500 mg/kg, whereas the lactone-rich extract was no toxic and brought a significant reduction of parasitemia in mice treated with 1 000 mg/kg.Conclusions: The results show the potential of lactone-rich extract from P. hysterophorus root as a basis for a future anti-malarial phytomedicine(AU)

Actividad toxocaricida de plantas cubanas / Anti-Toxocara activity of Cuban plants

Introducción: solo unos pocos medicamentos son efectivos contra los nematodos que migran por los tejidos, como es el caso de Toxocara canis, por lo que se hace necesario que se desarrollen nuevas opciones terapéuticas. Objetivo: determinar el efecto in vitro de extractos de plantas medicinales cubanas contra larvas de T. canis. Métodos: se prepararon extractos hidroalcohólicos de cinco especies de plantas y un extracto enriquecido en alcaloides, de Carica papaya. Todas las especies se han reportado en la medicina tradicional como antiparasitarias. La actividad antihelmíntica se determinó en placas de 96 pozos, mediante el cálculo de la movilidad relativa de las larvas, en tres intervalos de 24 h. Se incluyeron como referencia principios activos de medicamentos usados para el tratamiento de la toxocariasis. Se determinó la actividad citotóxica sobre células MRC-5 de los extractos activos contra las larvas; se usó un ensayo con bromuro de 3-(4,5-dimetiltiazol-2-il)-2,5-difeniltetrazolio. Resultados: el extracto hidroalcohólico de Argemone mexicana y el de C. papaya enriquecido en alcaloides, provocaron movilidades relativas por debajo del 80 por ciento a las 72 h. Se utilizó como dosis 100 µg/mL, por lo que se consideraron activos contra el parásito. Ambos extractos no provocaron citotoxicidad sobre células MRC-5. Los extractos de Aloe vera, Artemisia vulgaris, Centrosema virginianum y Chenopodium ambrosioides no mostraron actividad contra el parásito. Conclusión: se demostró la actividad potencial de los extractos de A. mexicana y C. papaya contra el parásito, lo que apoya la continuidad de los estudios fitoquímicos y farmacológicos(AU)

Introduction: only a few drugs are effective against nematodes moving through tissues like Toxocara canis, a fact that makes it necessary to develop new therapeutic options. Objective: to determine the in vitro effect of Cuban medicinal plants extracts against Toxocara canis larvae.Methods: hydroalcoholic extracts of five plant species and a Carica papaya alkaloid-enriched extract were prepared. All species have been informed by traditional medicine as antiparasitic. The anthelmintic activity was determined in 96 ponds, by calculating the larvae relative mobility, in three 24-hour intervals. Action principles of drugs used for treating toxocariasis were included as reference. They were included as reference used for the treatment of drug toxocariasis. The cytotoxic activity on MRC-5 cells was determined of the extracts active against the larvae. An assay with bromide 3-(4.5-dimethylthiazol-2-yl) -2.5-diphenyltetrazolium was used.Results: the Argemone mexicana and Carica papaya alkaloid-enriched hydroalcoholic extracts provoked relative mobilities less than 80 percent after 72 hours. The dose used was of 100µg/ml, so they were considered active against the parasite. Neither of the extracts caused any cytotoxicity on MRC-5 cells. Aloe vera, Artemisia vulgaris, Centrosema virginianum and Chenopodium ambrosioides extracts did not show any activity against the parasite. Conclusion: the potential activity of Argemone mexicana and Carica papaya extracts against the parasite was demonstrated, supporting the continuity of the phytochemical and pharmacological studies(AU)

Análisis farmacognóstico preliminar de las semillas de Moringa Oleifera Lam cosechadas en Cuba / Preliminary pharmacognitive analysis of Moringa oleifera Lam seeds harvested in Cuba

Introducción: la Moringa oleífera Lam. (moringa) es una especie de reconocido uso tanto para humanos como para animales. Sus semillas constituyen una fuente de aceites fijos con un elevado contenido de ácidos grasos insaturados y en particular de ácido oleico. Este aceite se puede emplear en la industria alimenticia, farmacéutica, cosmética, incluso como biodiesel. Objetivo: desarrollar el análisis farmacognóstico preliminar de las semillas de Moringa oleífera Lam cosechadas en el municipio Jovellanos, provincia de Matanzas, Cuba. Métodos: las semillas de moringa fueron evaluadas según algunos parámetros farmacognósticos como: características organolépticas, descripción micromorfológica, pérdida por desecación y cenizas totales. La extracción de las semillas y la nuez, previo proceso de secado en estufa, se realizó mediante Soxhlet y maceración, utilizando hexano como menstruo. Adicionalmente, se efectuó el análisis químico de los aceites obtenidos por cromatografía gaseosa acoplada a espectrometría de masas (CG-EM). Resultados: los parámetros farmacognósticos evaluados se encuentran dentro de los límites establecidos por las monografías oficiales. La descripción micromorfológica de la droga, mostró la presencia de almidón, cristales de oxalato de calcio y aceites o grasas. El análisis por CG-EM, de los aceites extraídos a partir de la semilla y la nuez, mostró que el ácido oleico, con un porcentaje superior al 50 por ciento, el ácido palmítico, el ácido esteárico y el ácido behénico, son los ácidos grasos mayoritarios. Conclusiones: independientemente del método de extracción utilizado, la composición química cualitativa de los aceites obtenidos es similar. En todos los casos el ácido oleico resulta el de mayor proporción. El resto de los componentes se mantienen en niveles similares en todas las muestras analizadas(AU)

Introduction: Moringa oleifera Lam (moringa) is a species of recognized use for both humans and animals. The seeds are a source of fixed oils with high content of unsaturated fatty acids and especially oleic acid. This oil can be used in food, pharmaceutical and cosmetic products and as well as in biodiesel. Objective: to develop preliminary pharmacognostic analysis using seeds of Moringa oleifera Lam harvested in Jovellanos municipality, Matanzas, Cuba. Methods: moringa seeds were evaluated according to some pharmacognostic parameters: organoleptic, micromorphological description, loss on drying and total ash. The extraction of the seeds and nuts, after oven drying process, was performed by Soxhlet and maceration, using hexane as solvent. Furthermore, the analysis of oils obtained by gas chromatography coupled to mass spectrometry (GC-MS) was performed. Results: pharmacognitive parameters are within the limits set by the official monographs. Micromorphological description of the drug showed grain starch, calcium oxalate crystals and, oils or fats. The GC-MS analysis of the oil obtained from the seed and nut showed that oleic acid (percentage greater than 50 percent), palmitic acid, stearic acid and behenic acid, are the main fatty acids. Conclusions: regardless of the extraction method used, the qualitative chemical composition of oils obtained is similar. In all cases, the oleic acid proves to be the major component. The remaining components are kept at similar levels in all tested samples(AU)

Estudio fitoquímico de extractos de Alternanthera sessilis L. y su evaluación para el tratamiento de la psoriasis / Phytochemical study of extracts of Alternanthera sessilis L. and its evaluation for the treatment of psoriasis

Alternanthera sessilis L. (Amaranthaceae), es una planta rastrera muy común en Cuba que se utiliza tradicionalmente para afecciones gastro intestinales, así como astringente, abortiva y diurética. Nuestro grupo de trabajo comenzó el estudio para el tratamiento de la psoriasis teniendo en cuenta la referencia de su uso tradicional para la urticaria. Se realiza un estudio Fitoquímico que contempla la determinación de algunos parámetros farmacognósticos y extractos con disolventes de polaridad creciente, aislándose varios compuestos tipo carotenoides, triterpenoides y glicósidos, informándose los métodos de trabajo utilizados y sus resultados más importantes. El extracto acuoso se evalúa en ratones, comparando con Coriodermina, método utilizado por el Centro de Investigaciones Placentarias de Cuba, demostrando que el mismo posee un afecto ligeramente inferior que la Coriodermina en el incremento del espesor de la epidermis. Estos resultados son novedosos para la planta y en estos momentos se evalúan los productos aislados para determinar su estructura química y su contribución al efecto encontrado experimentalmente.

Alternanthera sessilis L. (Amaranthaceae), is a creeping herb that wildly grows in Cuba. Traditionally is used mainly for the treatment of gastric illnesses and as astringent, abortive and diuretic. Our group began the present study because of the use for the treatment of urticarial. A phytochemical study was carried out with the determination of some pharmacognostic assays that include extraction with solvents of increasing polarity that allowed the isolation of carotenoids, triterpenoides and glycosides, now under structure elucidation. The methods used are described. Aqueous extract was evaluated in mice for the possible anti psoriatic activity in comparison with Coriodermine measuring the increase on the epidermis layer on the tail of the experimental animals. Those results are reported for the first time for the plant that produces a positive result for the treatment of this affection of the skin.

Actividad antimalárica de un extracto hidroalcohólico de Bixa orellana L. / Antimalarial activity of hydroalcoholic extract from Bixa orellana L.

Introducción: Bixa orellana L. es una especie usada en la medicina tradicional de países de diversos continentes. Entre las propiedades medicinales que se le atribuyen se incluye su acción antimalárica. Objetivo: evaluar la actividad antimalárica in vitro e in vivo de un extracto de B. orellana cultivada en Cuba. Métodos: la actividad antimalárica del extracto hidroalcohólico de semillas de Bija se evaluó in vitro frente a la cepa Ghana de Plasmodium falciparum e in vivo utilizando un modelo de malaria de roedores, ratones Balb/c infectados con la cepa ANKA de Plasmodium berghei. La citotoxicidad se determinó frente a fibroblastos humanos de la línea MRC-5. Además, se caracterizó preliminarmente la composición fitoquímica del extracto estudiado. Resultados: el extracto exhibió un valor de concentración inhibitoria media de 11,6 µg/mL, concentración citotóxica media de 60,2 µg/mL e índice de selectividad de 5,1. La administración subcutánea del extracto a la dosis de 500 mg/kg causó una reducción de 50,3 ± 5,8 por ciento de la parasitemia en los animales infectados en comparación con la observada en los controles. El tamizaje fitoquímico fue consistente con la detección de triterpenoides y(o) esteroides, alcaloides, compuestos lactónicos, compuestos fenólicos, taninos y flavonoides. Conclusiones: el extracto hidroalcohólico de semillas de B. orellana cultivada en Cuba mostró actividad antimalárica moderada tanto in vitro como in vivo. El fraccionamiento guiado por bioensayos permitiría identificar las moléculas responsables de la actividad demostrada por este extracto y reevaluar sus potencialidades.

Introduction: Bixa orellana L. is one species used in traditional herb medicine in several continents. Among the medicinal properties attributed to this plant, the antimalarial action has been included. Objective: to evaluate in vitro and in vivo antimalarial activity of extract from B. orellana grown in Cuba. Methods: the antimalarial activity of the hydroalcoholic extract fro Bija seeds was evaluated in vitro against Plasmodium falciparum Ghana strain and in vivo using a model of murine malaria, that is, Balb/c mice infected with Plasmodium berghei ANKA strain. Citotoxicity was determined against MRC-5 human fibroblasts. Additionally, phytochemical composition of the studied extract was preliminarily informed. Results: the extract exhibited IC50 (Medium Inhibitory Concentration) of 11.6 µg/mL, CC50 (Medium Citotoxic Concentration) of 60.2 µg/mL and SI (Selectivity Index) of 5.1. Subcutaneous administration of the extract at a 500 mg/kg dose caused parasitemia reduction of 50.3 ± 5.8 percent on infected animals compared with that of the controls. Phytochemical screening was consistent with detection of triterpenoids and/or steroids, alkaloids, lactonic compounds, phenols, tanins and flavonoids. Conclusions: the hydroalcoholic extract from B. orellana seeds grown in Cuba showed in vitro and in vivo moderate antimalarial activity. Bioassay-guided fractioning will allow identifying the molecules responsible for the exhibited extract activity and re-evaluating the potentialities of this extract.

Actividad antimalárica de un extracto hidroalcohólico de Bixa orellana L / Antimalarial activity of hydroalcoholic extract from Bixa orellana L

Introducción: Bixa orellana L. es una especie usada en la medicina tradicional de países de diversos continentes. Entre las propiedades medicinales que se le atribuyen se incluye su acción antimalárica. Objetivo: evaluar la actividad antimalárica in vitro e in vivo de un extracto de B. orellana cultivada en Cuba. Métodos: la actividad antimalárica del extracto hidroalcohólico de semillas de Bija se evaluó in vitro frente a la cepa Ghana de Plasmodium falciparum e in vivo utilizando un modelo de malaria de roedores, ratones Balb/c infectados con la cepa ANKA de Plasmodium berghei. La citotoxicidad se determinó frente a fibroblastos humanos de la línea MRC-5. Además, se caracterizó preliminarmente la composición fitoquímica del extracto estudiado. Resultados: el extracto exhibió un valor de concentración inhibitoria media de 11,6 Ág/mL, concentración citotóxica media de 60,2 Ág/mL e índice de selectividad de 5,1. La administración subcutánea del extracto a la dosis de 500 mg/kg causó una reducción de 50,3 ± 5,8 por ciento de la parasitemia en los animales infectados en comparación con la observada en los controles. El tamizaje fitoquímico fue consistente con la detección de triterpenoides y(o) esteroides, alcaloides, compuestos lactónicos, compuestos fenólicos, taninos y flavonoides. Conclusiones: el extracto hidroalcohólico de semillas de B. orellana cultivada en Cuba mostró actividad antimalárica moderada tanto in vitro como in vivo. El fraccionamiento guiado por bioensayos permitiría identificar las moléculas responsables de la actividad demostrada por este extracto y reevaluar sus potencialidades(AU)

Introduction: Bixa orellana L. is one species used in traditional herb medicine in several continents. Among the medicinal properties attributed to this plant, the antimalarial action has been included. Objective: to evaluate in vitro and in vivo antimalarial activity of extract from B. orellana grown in Cuba. Methods: the antimalarial activity of the hydroalcoholic extract fro Bija seeds was evaluated in vitro against Plasmodium falciparum Ghana strain and in vivo using a model of murine malaria, that is, Balb/c mice infected with Plasmodium berghei ANKA strain. Citotoxicity was determined against MRC-5 human fibroblasts. Additionally, phytochemical composition of the studied extract was preliminarily informed. Results: the extract exhibited IC50 (Medium Inhibitory Concentration) of 11.6 Ág/mL, CC50 (Medium Citotoxic Concentration) of 60.2 Ág/mL and SI (Selectivity Index) of 5.1. Subcutaneous administration of the extract at a 500 mg/kg dose caused parasitemia reduction of 50.3 ± 5.8 percent on infected animals compared with that of the controls. Phytochemical screening was consistent with detection of triterpenoids and/or steroids, alkaloids, lactonic compounds, phenols, tanins and flavonoids. Conclusions: the hydroalcoholic extract from B. orellana seeds grown in Cuba showed in vitro and in vivo moderate antimalarial activity. Bioassay-guided fractioning will allow identifying the molecules responsible for the exhibited extract activity and re-evaluating the potentialities of this extract(AU)

Actividad antimalárica y citotoxicidad de extractos hidroalcohólicos de seis especies de plantas usadas en la medicina tradicional cubana / Antimalarial activity and cytotoxicity of hydroalcoholic extracts from six plant species used in Cuban traditional medicine

INTRODUCCIÓN: la malaria es la enfermedad parasitaria de mayor importancia para la salud mundial. La carencia de diversidad estructural de los antimaláricos en uso convierte en una necesidad urgente la búsqueda de nuevas alternativas terapéuticas. Las plantas han demostrado su potencial para proveer antimaláricos efectivos. Una amplia muestra de plantas medicinales cubanas están siendo estudiadas con este propósito. OBJETIVO: evaluar la actividad antimalárica de extractos de 6 especies de plantas y determinar su selectividad midiendo la citotoxicidad frente a células humanas. MÉTODOS: se prepararon extractos hidroalcohólicos de partes aéreas de: Annona glabra L., Bidens pilosa L., Cecropia peltata L., Curcuma longa L., Hura crepitans L. y Pluchea odorata (L.) Cass. La actividad de los extractos se evaluó in vitro frente a Plasmodium falciparum y fibroblastos humanos MRC-5. Se calcularon la concentración inhibitoria media, concentración citotóxica media y el índice de selectividad. Se realizó un tamizaje fitoquímico preliminar del extracto más activo. RESULTADOS: solo el extracto de H. crepitans mostró buena actividad antiplasmodial (concentración inhibitoria media de 5,7 µg/mL) con excelente selectividad (índice de selectividad de 18,8). El tamizaje fitoquímico reveló la presencia de compuestos fenólicos, triterpenoides, alcaloides, quinonas, flavonoides y antocianidinas. CONCLUSIONES: se obtuvo un extracto con potente actividad antimalárica in vitro. Este resultado induce a continuar estudiando esta preparación vegetal.

INTRODUCTION: malaria is the most important parasitic disease for global health. Lack of the structural diversity in current antimalarials demands the urgent search for new therapeutic alternatives. The plants have shown their potential to provide effective antimalarials, therefore, a large sample of Cuban medicinal plants is being studied. OBJECTIVES: to evaluate antimalarial activity of extracts from six plant species and to determine their selectivity by meassuring cytotoxicity against human cells. METHODS: hydroalcoholic extracts from Annona glabra L., Bidens pilosa L., Cecropia peltata L., Curcuma longa L., Hura crepitans L. and Pluchea odorata (L.) Cass. were prepared. Their activity was evaluated in vitro against Plasmodium falciparum and human fibroblasts MRC-5. The mean inhibitory concentration, the mean cytotoxic concentration and the selectivity index were estimated. A preliminary phytochemical screening of the most active extract was made. RESULTS: H. crepitans extract was the only one that showed good antiplasmodial activity (mean inhibitory concentration of 5.7 µg/mL) with excellent selectivity (selectivity index of 18.8). Phytochemical screening revealed the presence of phenolic compounds, triterpenoids, alkaloids, quinones, flavonoids and anthocyanidins. CONCLUSIONS: one extract with potent antimalarial activity in vitro was obtained. This result is an incentive to continue studying this vegetal preparation.

Actividad antimalárica y citotoxicidad de extractos hidroalcohólicos de seis especies de plantas usadas en la medicina tradicional cubana / Antimalarial activity and cytotoxicity of hydroalcoholic extracts from six plant species used in Cuban traditional medicine

INTRODUCCIÓN: la malaria es la enfermedad parasitaria de mayor importancia para la salud mundial. La carencia de diversidad estructural de los antimaláricos en uso convierte en una necesidad urgente la búsqueda de nuevas alternativas terapéuticas. Las plantas han demostrado su potencial para proveer antimaláricos efectivos. Una amplia muestra de plantas medicinales cubanas están siendo estudiadas con este propósito. OBJETIVO: evaluar la actividad antimalárica de extractos de 6 especies de plantas y determinar su selectividad midiendo la citotoxicidad frente a células humanas. MÉTODOS: se prepararon extractos hidroalcohólicos de partes aéreas de: Annona glabra L., Bidens pilosa L., Cecropia peltata L., Curcuma longa L., Hura crepitans L. y Pluchea odorata (L.) Cass. La actividad de los extractos se evaluó in vitro frente a Plasmodium falciparum y fibroblastos humanos MRC-5. Se calcularon la concentración inhibitoria media, concentración citotóxica media y el índice de selectividad. Se realizó un tamizaje fitoquímico preliminar del extracto más activo. RESULTADOS: solo el extracto de H. crepitans mostró buena actividad antiplasmodial (concentración inhibitoria media de 5,7 Ág/mL) con excelente selectividad (índice de selectividad de 18,8). El tamizaje fitoquímico reveló la presencia de compuestos fenólicos, triterpenoides, alcaloides, quinonas, flavonoides y antocianidinas. CONCLUSIONES: se obtuvo un extracto con potente actividad antimalárica in vitro. Este resultado induce a continuar estudiando esta preparación vegetal(AU)

INTRODUCTION: malaria is the most important parasitic disease for global health. Lack of the structural diversity in current antimalarials demands the urgent search for new therapeutic alternatives. The plants have shown their potential to provide effective antimalarials, therefore, a large sample of Cuban medicinal plants is being studied. OBJECTIVES: to evaluate antimalarial activity of extracts from six plant species and to determine their selectivity by meassuring cytotoxicity against human cells. METHODS: hydroalcoholic extracts from Annona glabra L., Bidens pilosa L., Cecropia peltata L., Curcuma longa L., Hura crepitans L. and Pluchea odorata (L.) Cass. were prepared. Their activity was evaluated in vitro against Plasmodium falciparum and human fibroblasts MRC-5. The mean inhibitory concentration, the mean cytotoxic concentration and the selectivity index were estimated. A preliminary phytochemical screening of the most active extract was made. RESULTS: H. crepitans extract was the only one that showed good antiplasmodial activity (mean inhibitory concentration of 5.7 Ág/mL) with excellent selectivity (selectivity index of 18.8). Phytochemical screening revealed the presence of phenolic compounds, triterpenoids, alkaloids, quinones, flavonoids and anthocyanidins. CONCLUSIONS: one extract with potent antimalarial activity in vitro was obtained. This result is an incentive to continue studying this vegetal preparation(AU)

Citotoxicidad de extractos de plantas medicinales sobre la línea celular de carcinoma de pulmón humano A549 / Cytotoxicity of medicinal plant extracts on the human lung carcinoma cell line A549

Es objetivo del trabajo evaluar el efecto de 10 extractos de plantas medicinales sobre el crecimiento de la línea celular humana de carcinoma de pulmón A549. El efecto de los extractos sobre la células tumorales se midió a través de un ensayo colorimétrico mediante el empleo del bromuro de 3-(4,5-dimetil-tiazol-2-yl)-2,5-difenil tetrazolio a concentraciones entre 3,9-250 µg/mL durante 72 h y se calculó la concentración citotóxica media para cada uno. Del total de los extractos evaluados solo cuatro (Parthenium hysterophorus, Bixa orellana, Momordica charantia y Cucurbita maxima) evidenciaron concentraciones citotóxicas medias inferiores a 100 µg/mL. Excepto Parthenium hysterophorus, las restantes se emplean en la medicina tradicional para el tratamiento del cáncer. Los extractos de Cecropia peltata, Melia azedarach, Annona glabra, Artemisia absintium, Lepidium virginicum y Bidens pilosa no mostraron efectos citotóxicos significativos. Los extractos de plantas que se emplean en la medicina tradicional para el tratamiento del cáncer, mostraron citotoxicidad sobre las células tumorales. El conocimiento etnobotánico representa una herramienta importante en la selección de plantas medicinales, en la búsqueda de nuevos compuestos para el tratamiento del cáncer

To evaluate the effect of 10 Cuban medicinal plant extracts on the human lung tumor cell line A549. The effect of the plant extracts on tumor cells was determined by a colorimetric assay using the 3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) at concentrations ranging from 3,9-250 µg/mL for 72 hours and the mean cytotoxic concentration was calculated for each of them. The ethanolic extracts of Parthenium hysterophorus, Bixa orellana, Momordica charantia and Cucurbita maxima showed mean cytotoxic concentrations under 100 µg/mL. Except for P hysterophorus, the others are used in traditional medicine to fight cancer. The remaining extracts from Cecropia peltata, Melia azedarach, Annona glabra, Artemisia absintium, Lepidium virginicum and Bidens pilosa did not show significant cytotoxic effects. the plant extracts for cancer treatment in traditional medicine showed cytotoxic effect on the tumor cell lines. Ethnobotanical data represent an important tool for medicinal plants screening in the quest for new compounds to treat cancer

Citotoxicidad de extractos de plantas medicinales sobre la línea celular de carcinoma de pulmón humano A549 / Cytotoxicity of medicinal plant extracts on the human lung carcinoma cell line A549

Es objetivo del trabajo evaluar el efecto de 10 extractos de plantas medicinales sobre el crecimiento de la línea celular humana de carcinoma de pulmón A549. El efecto de los extractos sobre la células tumorales se midió a través de un ensayo colorimétrico mediante el empleo del bromuro de 3-(4,5-dimetil-tiazol-2-yl)-2,5-difenil tetrazolio a concentraciones entre 3,9-250 µg/mL durante 72 h y se calculó la concentración citotóxica media para cada uno. Del total de los extractos evaluados solo cuatro (Parthenium hysterophorus, Bixa orellana, Momordica charantia y Cucurbita maxima) evidenciaron concentraciones citotóxicas medias inferiores a 100 µg/mL. Excepto Parthenium hysterophorus, las restantes se emplean en la medicina tradicional para el tratamiento del cáncer. Los extractos de Cecropia peltata, Melia azedarach, Annona glabra, Artemisia absintium, Lepidium virginicum y Bidens pilosa no mostraron efectos citotóxicos significativos. Los extractos de plantas que se emplean en la medicina tradicional para el tratamiento del cáncer, mostraron citotoxicidad sobre las células tumorales. El conocimiento etnobotánico representa una herramienta importante en la selección de plantas medicinales, en la búsqueda de nuevos compuestos para el tratamiento del cáncer(AU)

To evaluate the effect of 10 Cuban medicinal plant extracts on the human lung tumor cell line A549. The effect of the plant extracts on tumor cells was determined by a colorimetric assay using the 3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) at concentrations ranging from 3,9-250 µg/mL for 72 hours and the mean cytotoxic concentration was calculated for each of them. The ethanolic extracts of Parthenium hysterophorus, Bixa orellana, Momordica charantia and Cucurbita maxima showed mean cytotoxic concentrations under 100 µg/mL. Except for P hysterophorus, the others are used in traditional medicine to fight cancer. The remaining extracts from Cecropia peltata, Melia azedarach, Annona glabra, Artemisia absintium, Lepidium virginicum and Bidens pilosa did not show significant cytotoxic effects. the plant extracts for cancer treatment in traditional medicine showed cytotoxic effect on the tumor cell lines. Ethnobotanical data represent an important tool for medicinal plants screening in the quest for new compounds to treat cancer(AU)

[Antimalarial activity of hydroalcoholic extract from Bixa orellana L]. / Actividad antimalárica de un extracto hidroalcohólico de Bixa orellana L.

INTRODUCTION: Bixa orellana L. is one species used in traditional herb medicine in several continents. Among the medicinal properties attributed to this plant, the antimalarial action has been included. OBJECTIVE: to evaluate in vitro and in vivo antimalarial activity of extract from B. orellana grown in Cuba. METHODS: the antimalarial activity of the hydroalcoholic extract fro Bija seeds was evaluated in vitro against Plasmodium falciparum Ghana strain and in vivo using a model of murine malaria, that is, Balb/c mice infected with Plasmodium berghei ANKA strain. Citotoxicity was determined against MRC-5 human fibroblasts. Additionally, phytochemical composition of the studied extract was preliminarily informed. RESULTS: the extract exhibited IC50 (medium inhibitory concentration) of 11.6 microg/mL, CC50 (medium citotoxic concentration) of 60.2 microg/mL and SI (selectivity index) of 5.1. Subcutaneous administration of the extract at a 500 mg/kg dose caused parasitemia reduction of 50.3 +/- 5.8 % on infected animals compared with that of the controls. Phytochemical screening was consistent with detection of triterpenoids and/or steroids, alkaloids, lactonic compounds, phenols, tanins and flavonoids. CONCLUSIONS: the hydroalcoholic extract from B. orellona seeds grown in Cuba showed in vitro and in vivo moderate antimalarial activity. Bioassay-guided fractioning will allow identifying the molecules responsible for the exhibited extract activity and re-evaluating the potentialities of this extract.

[Antimalarial activity and cytotoxicity of hydroalcoholic extracts from six plant species used in Cuban traditional medicine]. / Actividad antimalárica y citotoxicidad de extractos hidroalcohólicos de seis especies de plantas usadas en la medicina tradicional cubana.

INTRODUCTION: Malaria is the most important parasitic disease for global health. Lack of the structural diversity in current antimalarials demands the urgent search for new therapeutic alternatives. The plants have shown their potential to provide effective antimalarials, therefore, a large sample of Cuban medicinal plants is being studied. OBJECTIVES: To evaluate antimalarial activity of extracts from six plant species and to determine their selectivity by meassuring cytotoxicity against human cells. METHODS: Hydroalcoholic extracts from Annona glabra L., Bidens pilosa L., Cecropia peltata L., Curcuma longa L., Hura crepitans L. and Pluchea odorata (L.) Cass. were prepared. Their activity was evaluated in vitro against Plasmodium falciparum and human fibroblasts MRC-5. The mean inhibitory concentration, the mean cytotoxic concentration and the selectivity index were estimated. A preliminary phytochemical screening of the most active extract was made. RESULTS: H. cre-pitans extract was the only one that showed good antiplasmodial activity (mean inhibitory concentration of 5,7 microg/mL) with excellent selectivity (selectivity index of 18,8). Phytochemical screening revealed the presence of phenolic compounds, triterpenoids, alkaloids, quinones, flavonoids and anthocyanidins. CONCLUSIONS: One extract with potent antimalarial activity in vitro was obtained. This result is an incentive to continue studying this vegetal preparation.

Evaluación de la toxicidad de extractos de plantas cubanas con posible acción antiparasitaria utilizando larvas de Artemia salina L. / Evaluation of toxicity of Cuban plant extracts with possible antiparasitic action based on the use of Artemia salina larvae

INTRODUCCIÓN: el ensayo de letalidad de Artemia salina es considerado una herramienta útil para la determinación preliminar de toxicidad de extractos de plantas. En nuestros laboratorios se estudian las potencialidades antiparasitarias de varias especies de plantas. OBJETIVO: evaluar la mortalidad causada por extractos etanólicos de plantas medicinales cubanas sobre larvas de A. salina. MÉTODOS: las larvas de A. salina se expusieron durante 24 h a 4 concentraciones de los 35 extractos etanólicos, pertenecientes a 34 especies de plantas. Se determinó la concentración letal media (CL50), lo cual permitió asignar cada extracto a las categorías de extremadamente tóxico, muy tóxico, moderadamente tóxico y no tóxico. RESULTADOS: del total de extractos evaluados solo 5 (Artemisia absinthium, Luffa cylindrica, Melia azedarach, Melaleuca leucadendron y Simarouba glauca) resultaron extremadamente tóxicos o muy tóxicos, 13 moderadamente tóxicos, mientras que 17 extractos (48,5 %) se clasificaron como no tóxicos al exhibir valores de CL50 superiores a 1 000 µg/mL. CONCLUSIONES: la mayoría de los extractos evaluados mostraron baja toxicidad en este modelo, lo cual resulta favorable. Los 5 extractos de mayor toxicidad no serán incluidos en estudios posteriores.

INTRODUCTION: Artemia salina lethality assay is considered a useful tool to determine preliminary toxicity of plant extracts. In our labs some plant species are studied because of their antiparasitic potentials. OBJECTIVE: to evaluate A. salina nauplii mortality caused by ethanol extracts of Cuban medicinal plants. METHODS: A. salina larvae were exposed to four concentrations of 35 ethanol extracts from 34 plant species, for 24 hours. Mean Lethal Concentration (LC50) was determined to classify each extract into the categories of extremely toxic, highly toxic, mildly toxic or non toxic. RESULTS: out of the tested extracts, only 5 (Artemisia absinthium, Luffa cylindrica, Melia azedarach, Melaleuca leucadendron and Simarouba glauca) were classified as extremely or highly toxic, 13 as mildly toxic whereas 17 extracts (48,5 %) were non toxic exhibiting LC50 values over 1 000 µg/mL. CONCLUSIONS: most of the evaluated extracts showed low toxicity, which is a positive result. The five extremely toxic extracts will not be included in further studies.

Evaluación de la toxicidad de extractos de plantas cubanas con posible acción antiparasitaria utilizando larvas de Artemia salina L / Evaluation of toxicity of Cuban plant extracts with possible antiparasitic action based on the use of Artemia salina larvae

INTRODUCCIÓN: el ensayo de letalidad de Artemia salina es considerado una herramienta útil para la determinación preliminar de toxicidad de extractos de plantas. En nuestros laboratorios se estudian las potencialidades antiparasitarias de varias especies de plantas. OBJETIVO: evaluar la mortalidad causada por extractos etanólicos de plantas medicinales cubanas sobre larvas de A. salina. MÉTODOS: las larvas de A. salina se expusieron durante 24 h a 4 concentraciones de los 35 extractos etanólicos, pertenecientes a 34 especies de plantas. Se determinó la concentración letal media (CL50), lo cual permitió asignar cada extracto a las categorías de extremadamente tóxico, muy tóxico, moderadamente tóxico y no tóxico. RESULTADOS: del total de extractos evaluados solo 5 (Artemisia absinthium, Luffa cylindrica, Melia azedarach, Melaleuca leucadendron y Simarouba glauca) resultaron extremadamente tóxicos o muy tóxicos, 13 moderadamente tóxicos, mientras que 17 extractos (48,5 por ciento) se clasificaron como no tóxicos al exhibir valores de CL50 superiores a 1 000 µg/mL. CONCLUSIONES: la mayoría de los extractos evaluados mostraron baja toxicidad en este modelo, lo cual resulta favorable. Los 5 extractos de mayor toxicidad no serán incluidos en estudios posteriores(AU)

INTRODUCTION: Artemia salina lethality assay is considered a useful tool to determine preliminary toxicity of plant extracts. In our labs some plant species are studied because of their antiparasitic potentials. OBJECTIVE: to evaluate A. salina nauplii mortality caused by ethanol extracts of Cuban medicinal plants. METHODS: A. salina larvae were exposed to four concentrations of 35 ethanol extracts from 34 plant species, for 24 hours. Mean Lethal Concentration (LC50) was determined to classify each extract into the categories of extremely toxic, highly toxic, mildly toxic or non toxic. RESULTS: out of the tested extracts, only 5 (Artemisia absinthium, Luffa cylindrica, Melia azedarach, Melaleuca leucadendron and Simarouba glauca) were classified as extremely or highly toxic, 13 as mildly toxic whereas 17 extracts (48,5 percent) were non toxic exhibiting LC50 values over 1 000 µg/mL. CONCLUSIONS: most of the evaluated extracts showed low toxicity, which is a positive result. The five extremely toxic extracts will not be included in further studies(AU)

Evaluación antileishmanial in vitro de extractos provenientes de Citrus limetta, Cucurbita maxima y Rhoeo spathacea / In vitro anti-leishmanial evaluation of extracts from Citrus limetta, Cucurbita maxima y Rhoeo spathacea

Introducción: la leishmaniosis comprende un grupo de enfermedades infecciosas causadas por organismos hemoflagelados del género Leishmania. Hoy día, esta enfermedad prevalece en 88 países tropicales alrededor del mundo y existe un estimado de 1,5 a 2 millones de nuevos casos por año. Su control es deficiente, principalmente al no contar con una vacuna eficaz. Aunque existen varios fármacos para su tratamiento, todos requieren una administración parenteral, tratamientos muy largos, costosos, y causan una alta toxicidad al organismo. El programa de enfermedades tropicales de la Organización Mundial de la Salud considera la investigación de plantas como una esencial prioridad para el tratamiento de Leishmania. Objetivo: evaluar la actividad antileishmanial de extractos provenientes de Citrus limetta, Cucurbita maxima y Rhoeo spathacea. Métodos: en este trabajo se utilizó una cepa de Leishmania amazonensis agente causal de la leishmaniosis cutánea. Se determinó la actividad de los extractos frente a los estadios de promastigote y amastigote del parásito, así como frente a macrófagos peritoneales de ratón BALB/c, para valorar su posible toxicidad. Resultados: los extractos provenientes de Curcubita maxima y Rhoeo spathacea fueron los que mostraron un mayor porcentaje de inhibición del crecimiento frente a promastigotes. Frente a amastigotes también mostraron una buena actividad antileishmanial, mientras que su citotoxicidad fue moderada con un índice de selectividad de 3. Conclusiones: solo los extractos de Curcubita maxima y Rhoeo spathacea fueron los que mostraron una actividad antileishmanial.

Background: leishmaniosis covers a group of infectious diseases caused by Leishmania genus hemoflagellate organisms. At present, this disease is prevailing in 88 tropical countries worldwide; it is estimated that 1.5 to 2 million new cases will occur every year. The control of the disease is deficient, mainly because there is no effective vaccine available. Although several drugs for treatment exist, all of them require parenteral way of administration, delayed and costly therapies and cause high toxicity. The tropical disease program of the World Health Organization considers plant research as an essential priority for Leishmania treatment. Objective: to evaluate the antileishmanial action of extracts from Citrus limetta, Cucurbita maxima y Rhoeo spathacea. Methods: aLeishmania amazonensis strain, the causative agent of cutaneous leishmaniosis, was used in this paper. The extract effect on the stagings of promastigot and amastigot of the parasite as well as on the peritoneal macrophages from BALB/c mouse was determined to assess its possible toxicity. Results: Curcubita maxima y Rhoeo spathacea showed higher percentage of growth inhibition in promastigots. Good anti-leishmanial activity was also observed against amastigots, whereas its citotoxicity was moderate, with a selectivity index of 3. Conclusions: Curcubita maxima y Rhoeo spathacea extracts were the only ones that had anti-leishmanial activity.